ÇOCUKLARDA DEKSMEDETOMİDİN KULLANIMI

(α -2 Adrenerjik reseptör bloke edici ilaç)

Deksmedetomidin, sedatif, analjezik ve anksiyolitik özellikleri olan güçlü selektif α-2 reseptör agonisti bir sempartolitiktir. Bu etkiyi sempatik sinir uçlarıdaki Noradrenalinin  "Ortak Mutabakat Metni" reseptörlerini bloke ederek sempatolitik etki gösterir. Sedatif etkilere beyin sapında noradrenerjik çekirdek olan locus coeruleus aktivitesini azaltarak etki eder. Analjezik etkilerini de merkezi sinir sistemi ve medulla spinalisteki α2 reseptörleri üzerinden gösterir.

Etkisi: Deksmedetomidin, pre- ve postsinaptik a2-reseptörlerini aktive eder, böylece adrenerjik nöronlarda noradrenalin salgılanmasını ve adrenerjik olmayan nöronlarda dopamin, serotonin ve g-aminobutirik asit (GABA) gibi diğer nörotransmiterlerin salınmasını engeller. (kiski)

DEX'in ana etki alanı, retiküler aktive edici sistemin bir parçası olan ve bu haliyle stres veya paniğe verilen fizyolojik tepkileri kontrol eden beyin sapının ponsunda bulunan bir çekirdek olan locus coeruleus'tur. Nörofizyolojik olarak, locus coeruleus beyindeki noradrenerjik nöronların en büyük kümesidir. (kiski)

Dozaj: Yoğun bakımda entübe edilen ve mekanik olarak ventile edilen hastaların sedasyonunda tercih edilen ve solunumu deprese etmeyen bir ilaçtır.  24 saati aşmayan sürelerde sürekli infüzyon şeklinde uygulanması önerilmektedir. Yükleme dozu 10 dakika içinde 1.0 mikrogram/kg/10 dakika’dır. Cerrahi girişim esnasında entübe edilmiş ve sedasyon altındaki hastalarda, 0.7 mikrogram/kg/saat şeklinde başlangıç infüzyon dozu ile deksmedetomidin’e geçiş yapılabilir ve bu doz istenilen sedasyon düzeyine ulaşılacak şekilde 0.2-1.4 mikrogram/kg/saat doz aralığında ayarlanabilir. Çocuk hastalarda premedikasyon amcıyla intranazal 1-3 mikrogram/kg dozunda kullanılabileceğini gösteren çalışmalar mevcuttur.

Derin sedayon sağlanan hastalarda bile solunum depresyonu yapmaması çok önemlidir. Bu etki özellikle üst solunum yolları veya kronik akciğer hastalığı olan hastalarda önemli bir tercih sebebidir. 

Deksmedetomidinin analjezik ve anestetik etkileri vardrr. Kardiyovaskiiler etkileri doza bağlıdırr; düşük infüzyon dozlarında santral etkiler baskın olarak kalp hızı ve kan basıncında azalmaya neden olur. Daha yüksek dozlarda periferik vazokonstriktif etkiler ön plana geçer ve sistemik vasküler direnç ve kan basınında artışa neden olur, ayrıca bradikardik etki de belirginleşir.

Başlıca özellikler:

Deksmedetomidinin dozunun %95’i idrarda ve %4’ü gaitada metabolize edilmiş olarak elimine edilir. Karaciğerde metabolize edilir. (KC yetmezliğinin derecesine bağlı doz ayarlaması gerekebilir. Böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gerekmez.)

Dağılım yarı ömrü yaklaşık 6 dk’dır. Hipotansiyon ve bradikardi en sık yan etkileridir. Bu nedenle hastaların hipovolemide kalmamaları sağlanmalı, 2-3. derece AV Bloklu hastalarda kullanımındna kaçınılmalıdır. Deksmedetomidin infüzyonu kesildikten sonraki 2-3 saat içinde nabız ve kan basıncının normal değerlere döndüğü bildirilmektedir.

                İntranazal kullanım: 6 aydan küçül çocuklara 0,2-0,6 mikrogram/kg verilirken daha büyük çocuklara genellikle 1 μg kg-1 intranazal olarak verilmektedir.

Deksmedetomidin 1 μg kg-1 intranazal olarak verildiğinde, 25 dakikada sedasyon başlangıcı ve 85 dakika boyunca hastaları sedatize etmiştir. Daha yüksek bir dozda, intranazal Deksmedetomidin 2 μg kg-1, daha hızlı sedasyon sağlarken, indüksiyon, uyanma ve iyileşme koşullarında gözle görülür bir farka neden olmamıştır.

Deksmedetomidin pulmoner arter basıncı üzerine olan etkisinin olmaması nedeniyle PH’lı hastalarda kateterizasyon yapılacağı zaman kullanım avantajı sağlamaktadır.

Yükleme dozundan sonra hipotansiyon veya hipertansiyon görülebilir. Bu nedenle kardiyak cerrahi uygulanan hastalara direkt idameden tedavi verilebilir. Hipertansiyonun nedeni, vazokonstrüksiyonu sağlayan α-2 beta reseptörlerinin geçici aktivasyonunun, santral α-2 alfa reseptörlerinin kompetitif vazodilatasyon etkisini maskelemesidir. Hipotansiyon en sık görülen yan etkidir ve santral alfa2a reseptörlerinin vazodilatör etkisi baskın olduğunda ortaya çıkmaktadır.

Bolus dozu hipertansiyonu indükleyebilir.

Kontraendikasyonlar: Allerji, ileri kalp bloğu (2. ve 3. derece), kontrolsüz hipotansiyon, akut serebrovasküler durumlar.

Deksmedetomidinin, avantajları;                                                 Dezavantajları

• Solunum Depresyonu yapmaz                                                               Hipotansiyon
• Mekanik ventilasyon süresini kısaltır                                                  Bradikardi
• Deliryumu azaltır                                                                                          Yüksek maliyet
• Ajitasyonu azaltır
• Postop JET riskinin azaltır
• Titremeyi azaltır

Kaynaklar

1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7879896/pdf/ACA-23-465.pdf
2. https://www.bjanaesthesia.org/action/showPdf?pii=S0007-0912%2817%2931190-X
3. https://curso.icicardioinfantil.com.ar/media/documents/kiski2019.pdf